Антитиреоидный препарат. Механизм действия связан с ингибированием системы пероксидаз в щитовидной железе. Препятствуя процессу йодирования тиреоглобулина, препарат подавляет образование тироксина. Кроме того, в молекулах тиреоглобулина нарушается образование парных связей между тирозильными остатками, уже связанными с йодом.
Пропилтиоурацил способствует истощению запасов йода в щитовидной железе. Под влиянием пропилтиоурацила также снижается превращение тироксина в трийодтиронин в периферических тканях.

Показания

   – лечение тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе или токсической аденоме щитовидной железы;
   – подготовка к резекции щитовидной железы или к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом.

Режим дозирования

В начале лечения взрослым и детям старше 10 лет препарат назначают в дозе 75-100 мг/сут (1.5-2 таб./сут). В тяжелых случаях и после предшествующей нагрузки йодом начальную дозу увеличивают до 300-600 мг/сут (6-12 таб./сут) в 4-6 приемов.
Поддерживающая доза составляет 25-150 мг/сут (0.5-3 таб./сут).
Детям в возрасте от 6 до 10 лет назначают в начале лечения 50-150 мг/сут (1-3 таб./сут), а при поддерживающем лечении - 25-50 мг/сут (0.5-1 таб./сут).
Интервал между приемами препарата в течение суток обычно составляет 6-8 ч. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая их и запивая достаточным количеством жидкости.
При тиреотоксикозе у новорожденных препарат назначают в дозе 5-10 мг/кг/сут в 3 приема. При отсутствии терапевтического эффекта рекомендуется увеличить дозу на 50-100%. Поддерживающая доза составляет 3-4 мг/кг/сут.
Продолжительность лечения определяется индивидуально.
Опыт терапевтического применения препарата Пропицил показывает, что продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе и токсической аденоме щитовидной железы составляет 1.5-2 года.
При подготовке к хирургическому вмешательству или к лечению радиоактивным йодом продолжительность применения препарата должна соответствовать индивидуальной потребности больного.

Побочное действие

Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь, крапивница; очень редко и преимущественно при применении препарата в высоких дозах - лекарственная лихорадка, лимфоаденопатия.
Со стороны пищеварительной системы: иногда - боли в желудке; очень редко и преимущественно при применении препарата в высоких дозах - поражения печени (гепатоцитарный некроз, транзиторный холестаз); в отдельных случаях - нарушения вкусовой чувствительности, тошнота, рвота.
Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз, сопровождающийся септическими осложнениями; очень редко и преимущественно при применении препарата в высоких дозах - тромбоцитопения; в отдельных случаях - нарушения эритропоэза, гемолиз.
Со стороны эндокринной системы: возможно увеличение щитовидной железы; редко - образование зоба у новорожденного.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в отдельных случаях - головокружение, нервно-мышечные расстройства.
Прочие: иногда - артралгии без признаков воспаления суставов; в отдельных случаях - полиартрит, васкулит, волчаночноподобный синдром, узелковый периартериит, положительная реакция Кумбса, интерстициальная пневмония, периферические отеки, алопеция.

Противопоказания

   – гипотиреоз;
   – лейкопения, агранулоцитоз;
   – активный гепатит, цирроз печени, нарушения функции печени;
   – повышенная чувствительность к препарату;
   – указания в анамнезе на тяжелые побочные реакции при применении пропилтиоурацила (в т.ч. агранулоцитоз, тяжелые поражения печени).

Беременность и лактация

Как тиреотоксикоз, так и гипотиреоз у беременных ассоциируется с увеличением частоты выкидышей, мертворождения и аномалий развития. Частота аномалий развития в случаях лечения пропилтиоурацилом не отличается от частоты спонтанных аномалий развития.
При беременности лечение Пропицилом следует проводить под строгим контролем врача. Уровень гормонов щитовидной железы должен находиться у верхней границы нормы, уровень тиреотропина должен быть ниже нормы. Пропицил следует назначать в минимальной эффективной дозе во избежание выкидыша, а также развития гипотиреоза и зоба у плода. В III триместре беременности часто наблюдается спонтанное уменьшение выраженности тиреотоксикоза. При диффузном токсическом зобе у беременных Пропицил назначают только в виде монотерапии.
В период лактации пропилтиоурацил считается препаратом выбора, т.к. его концентрация в грудном молоке составляет только 1/10 от уровня в сыворотке крови матери. Тем не менее, требуется специальное наблюдение за новорожденным, т.к. имеются сообщения об отдельных случаях развития гипотиреоза у ребенка.

Особые указания

У пациентов с патологическими изменениями числа форменных элементов крови и повышением активности трансаминаз Пропицил можно применять только под строгим наблюдением врача.
При применении препарата агранулоцитоз может развиться в течение нескольких часов. Поскольку в большинстве случаев развитие агранулоцитоза нельзя предсказать даже при постоянном наблюдении за морфологической картиной крови, больной должен быть информирован о признаках агранулоцитоза (лихорадка, недомогание, тонзиллярная ангина, стоматит) и о необходимости немедленного исследования картины крови.
Во время лечения пропилтиоурацилом необходим контроль функционального состояния щитовидной железы (определение уровня тиреоидных гормонов и/или тиреотропина крови).
Лечение пропилтиоурацилом в чрезмерно повышенных дозах приводит к развитию или к увеличению уже существующего зоба. Это следует иметь в виду прежде всего при загрудинном расположении зоба, что связано с опасностью сдавливания анатомических структур средостения.
Пациентам с почечной недостаточностью или находящимся на гемодиализе коррекции дозы не требуется.
При заболеваниях печени препарат можно принимать в рекомендуемых дозах с учетом соответствующих противопоказаний.
Для лечении диффузного токсического зоба Пропицил можно применять как в виде монотерапии, так и в комбинации с тироксином по схеме "блокируй и замещай". В последнем случае дозу Пропицила следует увеличить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пропицил не влияет на способность к вождению автомобиля и управлению машинами и механизмами.

Передозировка

Случаев острой интоксикации пропилтиоурацилом не наблюдалось.
Симптомы: при хронической передозировке наблюдается увеличение щитовидной железы и развитие гипотиреоза с симптомами, которые проявляются в зависимости от тяжести гипотиреоза, обусловленного специфическим действием антитиреоидного средства.
Лечение: отмена препарата. Эффективность промывания желудка и эндоскопического удаления остатков таблеток весьма сомнительна из-за быстрого всасывания активного вещества. Заместительную терапию тироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены пропилтиоурацила можно ожидать спонтанного восстановления функции щитовидной железы.

Лекарственное взаимодействие

Тиреостатический эффект пропилтиоурацила может снижаться при одновременном или предшествующем применении йодсодержащих препаратов или рентгеноконтрастных веществ.
В связи со способностью пропилтиоурацила воздействовать на эффект свободных активных фракций пропранолола и производных кумарина, может потребоваться дополнительная коррекция доз этих лекарственных средств.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом месте при комнатной температуре. Срок годности - 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту/