Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота, за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.

Фармакокинетика.

Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0.5-2 г - 30-50%. TCmax при приеме внутрь 0.5, 1 и 2 г - 3 ч, Cmax - 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - СМЖ, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с T1/2 в конечной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) - более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления фибринолиза, как генерализованного (злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, операции на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз, заболевания печени), так и местного (маточные, носовые, желудочно–кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом).

Наследственный ангионевротический отек, аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь), воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афты слизистой оболочки полости рта).

При местном фибринолизе рекомендуется прием препарата по 1,0 – 1,5 г 2-3 раза в день. При профузном маточном кровотечении назначают по 1,0 – 1,5 г 3-4 раза в день в течение 3-4 дней. При повторных носовых кровотечениях назначают по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней. После операции конизации шейки матки назначают по 1,5 г 3 раза в день в течение 12-14 дней. Больным с коагулопатиями после эстракции зуба назначают по 25 мг/кг 3-4 раза в день в течение 6-8 дней. При наследственном ангионевротическом отеке назначают по 1 – 1,5 г 2-3 раза в день постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120 – 250 мкмоль/л назначают по 15 мг/кг 2 раза в сутки; при концентрации креатинина 250 – 500 мкмоль/л назначают по 15 мг/кг 1 раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/кг назначают по 7,5 мг/кг 1 раз в сутки.

Побочное действие.

При приеме препарата могут наблюдаться тошнота, рвота, изжога, диарея, сыпь, кожный зуд, снижение аппетита, сонливость, головокружение. Может возникнуть нарушение цветовосприятия, редко – тромбоз, тромбоэмболия.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препарату, субарахноидальное кровоизлияние.

С осторожностью препарат назначают при тромбозах (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угрозой их развития, при тромбогеморрагических осложнениях (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), нарушение цветового зрения, гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечная недостаточность (возможна кумуляция).

Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.

В сухом месте при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек.

По рецепту.