Прежде чем купить Виагру, ознакомьтесь со всеми ее особенностями, действием, сроком годности, дозировкой. Внимательно прочитайте всю представленную информацию и обратитесь к врачу для консультации.

Инструкция к препарату «Виагра» (№1, в таблетках по 100мг)

Фармакологическое действие
Виагра – препарат, используемый для избавления от нарушений эректильной функции. Цитрат силденафила – основное действующее вещество (ОДВ) средства, представляет собой селективный и мощный ингибитор цГМФ – специфической фосфодиэстеразы пятого типа.
Оксид азота обеспечивает активизацию фермента гуанилатциклазы. Это повышает уровень цГМФ и расслабляет гладкие мышцы кавернозного тела, также увеличивается кровоток в половом члене.  
ОДВ не имеет прямого расслабляющего действия, но усиливает эффект от азота, используя ингибирование ФДЭ5 (специфической фосфодиэстеразы). При возникающем сексуальном возбуждении, азот высвобождается локально под воздействием основного вещества и угнетает ФДЭ5, повышая уровень цГМВ в кавернозном теле. При отсутствии стимуляции использование Виагры неэффективно!
Исследования продемонстрировали активность действующего вещества виагры в отношении ФДЭ5. Также исследования показали, что спустя час после применения препарата у некоторых пациентов наблюдалось небольшое нарушение в восприятии цветов (синего и зеленого). Но через 2 часа все симптомы исчезали. Связано это с угнетением ФДЭ6, участвующего в процессе передачи в сетчатки глаза света. Но вещество никак не влияет на чувствительность к контрасту, остроту зрения, диаметр зрачка и внутриглазное давление. Также не оказывается воздействия на морфологию сперматозоидов или их двигательную активность.

Клинические исследования
Однократный прием препарата Viagra в установленной дозе не вызывал никаких значимых клинических изменений в картине ЭКГ у добровольцев.
Максимальное понижение давления:
Систолического - около 8,4 мм.рт.ст.
Диастолического – около 5,5 мм.рт.ст.

При одновременном использовании нитратов изменения в АД были более выраженными.
Однократный прием Виагры не имел существенного влияния на систолическое и диастолическое давление даже на пациентов с тяжелыми заболеваниями коронарных артерий (стеноза более 70%). Систолическое давление в легочной артерии понижалось в среднем на 9 процентов.
Виагра не влияла на сердечный выброс, не изменяла тока крови через коронарные артерии со стенозом. Это приводило к увеличению резерва примерно на 13% кровотока. 
Безопасность и эффективность Viagra изучалась в двойном-слепом, рандомизированном, плацебо-контролируемом исследовании, длительность которого составляла до полугода. Препарат применяли более чем у 3000 больных в возрасте от 19 до 87 лет с различными (психогенными, органическими, смешанными) нарушениями эрекции.
Эффективность использования изучалась на основании дневников пациентов, общей оценки, регистрации эрекции, опроса партнеров и оценки международного индекса эректильной функции.
В каждом из 21 исследования была подтверждена эффективность, оцениваемая по способности средства обеспечивать не только наступление, но и сохранение эрекции, необходимой для полового акта. Фиксированные дозировки имели следующую активность и демонстрировали результаты: 25 мг - 62%, 50 мг – 74%, 100 мг – 82%.
Виагра не только улучшает эректильную функцию. Международный анализ продемонстрировал, что Виагра влияет на оргазм, позволяет получить удовлетворение от сексуальной близости и общее удовлетворение.
В исследованиях принимали участие также больные сахарным диабетом (улучшение отметили 59%), с травмой спинного мозга (83%), перенесшие радикальную простатэктомию (43%).

Фармакокинетика
Полностью обусловлена дозой, выбранной из рекомендуемого диапазона.
Элиминация производство посредством (преимущественно) метаболизма в печени с использованием изофермента цитохрома Р450 3A4.

Всасывание
Препарат быстро абсорбируется. Биодопустимость (абсолютная) составляет 41%. Максимальный эффект после приема натощак достигается в течение 30 минут-2-х часов минут. При приеме вместе с жирной пищей скорость снижается примерно на 29%. Время начала действия увеличивается примерно на 1 час.

Распределение
Vd действующего вещества (в равновесном состоянии) – 105 л. Это указывает на его распределение в тканях.
Силденафил и его основной метаболит связываются с белками плазмы примерно на 96%, это не зависит от общей концентрации вещества.
У здоровых добровольцев, получавших Виагру, после исследований выявлялось ее наличие в сперме спустя 90 минут после приема. 

Метаболизм
Вещества метаболизируются под действием главного пути CYP 3A4 и неглавного - CYP 2C9 микросомальных изоферментов печени. Виагра, являясь слабым ингибитором изоферментов цитозрома P450 – 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3А4 (ИК50<150 мкмоль), при употреблении в рекомендованных дозах не влияет на клиренс субстратов этих ферментов.
Главный циркулирующий метаболит, образующийся в ходе N-десметилирования силденафила, легко подвергается дальнейшему переработке и выведению.
По селективности воздействия на ФДЭ данный метаболит сопоставим с силденафилом. Его активность по отношению ФДЭ5 составляет около 50% активности самого основного действующего вещества.
В плазме метаболит концентрируется примерно на 40%. Терминальный T1/2  - ориентировочно 4 часа.

Выведение
Из организма выводится со скоростью 41 л в час, в терминальную фазу – 3-5 часов. Выводится преимущественно с калом (около 80% дневной дозы) и с мочой (13%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях
На увеличение уровня действующего вещества в плазме воздействуют такие факторы как возраст – на 40%, недостаточная функция печени – 84%, почечная недостаточно в тяжелой форме (100%), прием ингибиторов цитохрома (саквинавира – 210% и эритромицина – 182%).
У здоровых добровольцев старше 65 лет клиренс снижен, а концентрация активного вещества на 40% превышает такой же показатель у молодых людей (18-45 лет).
У добровольцев с умеренной и легкой почечной недостаточностью после приема внутрь Виагры фармакокинетические параметры не изменялись.
У добровольцев с острыми проявлениями такой недостаточности клиренс сокращался, что приводило к увеличению концентрации действующего вещества примерно в 2 раза.
У добровольцев со среднетяжелым и легким циррозом печени клиренс снижался, что повышало концентрацию примерно на 84%, а максимально время выведения на 47%..

Показания к применению Виагры:
Нарушения эрекции, связанные с неспособностью к достижению или сохранению эрегированного состояния полового члена, достаточно для проведения полового акта.

Дозировки:
Прием внутрь
Рекомендуемая доза для большой части больных – 50 мг
Принимается за 1 час до сексуальной активности
Доза может увеличиваться до 100 мг или снижаться до 25 мг по рекомендации врача
Кратность применения (минимальная) – 1 раз в сутки.

При использовании Виагры больными старше 65 лет, а также людьми, страдающими заболеваниями печени и почек, получающими ингибиторы цитохрома, может увеличиваться концентрация основного действующего вещества в плазме крови, что может приводить как к увеличению эффективности средства, так и к проявлению побочных эффектов.

Виагра не используется пациентами моложе 18 лет.

Побочные действия
Побочные эффекты Количество сообщений о случае побочного эффекта (%)
 Силденафил (n=734) Плацебо (n=725)
Головная боль* 16% 4%
Приливы* 10% 1%
Диспепсия* 7% 2%
* - побочный эффект, зарегистрированный в клинических исследованиях.

В проведенных клинических исследованиях отмечались следующие побочные эффекты:
Со стороны организма в целом: боли в животе, спине, астения, инфекция, гриппоподобный синдром
Со стороны сердечно-сосудистой системы: вазодилатация
Со стороны пищеварения: тошнота, диарея
Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах и суставах
Со стороны центральной и периферической нервной системы: повышение мышечного тонуса, головокружение, бессонница
Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, синусит, ощущение заложенности носа, нарушение функции дыхания, инфекции дыхательных путей
Дерматологические реакции: сыпь.
Со стороны органов чувств: проходящее и легкое изменения цветовосприятия, затуманивание, конъюнктивит
Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны половой системы: нарушение функции предстательной железы.
При использовании средств в повышенных дозах симптомы встречались те же, но чаще.
Нежелательные явления, отмеченные в постмаркетинговом применении:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: обмороки, сердцебиение, артериальная гипотензия, тахикардия
Со стороны половой системы: приапизм и/или длительная эрекция
Со стороны органов чувств: покраснение глаз, боль
Прочие: аллергические проявления
Побочные эффекты обычно отмечались в легкой и быстро проходящей форме.

Противопоказания
• повышенная чувствительность к компонентам препарата
• прием донаторов (постоянно или с перерывами) оксида озота, нитратов

Беременность и лактация
Виагра – препарат, не используемый женщинами
Никаких исследований и испытаний не проводилось

Особые указания
Для того чтобы купить Виагру и начать адекватное лечение, необходимо пройти диагностику нарушений эрекции, тщательное физикальное обследование и определить возможные причины и собрать анамнез.
Доктор может также назначить и обследование сердечно-сосудистой системы. Связано это с тем, что сексуальная активность является риском при заболеваниях сердца.
Препараты такого типа, как Viagra следует с особой осторожностью назначать и больным с анатоматической деформацией полового члена, с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (лейкемия, миелома, серповидно-клеточная анемия).
Не следует комбинировать средства с силденафилом с иными препаратами для нарушений эрекции. Их совместное использование не было исследовано.
Исследования тромбоцитов говорит о том, что основное действующее вещество усиливает  антиагрегантный эффект донатора оксида азота.
С осторожностью Виагру следует назначать больным с заболеваниями, которые сопровождаются кровоточивостью (обострение язвы и т.д.), а также пациентам с наследственным пигментным ретинитом.

Применение в педиатрии
Дети и подростки не могут использовать виагру.

Передозировка

В исследованиях у добровольцев (здоровых) при однократном приеме виагры в дозировке до 800 мг нежелательные явления оказались сопоставимы с аналогичными при приеме в более низких дозах, но встречались несколько чаще.
Лечение: симптоматическая терапия. Диализ не проводится, так как он не ускоряет выведение основного действующего вещества. Это связано с тем, что оно связывается с белками плазмы. С мочой не выводится.

Лекарственное взаимодействие
Популяционный фармакокинетический анализ результатов клинического исследования показал, что клиренс снижается при одновременном использовании ингибиторов (эритромицина, кетоконазола и циметидина).
Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP 3A4, при одновременном приеме с силденафилом вызывал повышение концентрации силденафила в плазме на 56% у здоровых добровольцев.
Одновременное использование  силденафила (100 мг – 1 прием)  и ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и достаточно мощным ингибитором цитохрома Р450 (при приеме ритонавира по 500 мг 2 раза/сут) на фоне достижения постоянного уровня ритонавира в крови, Cmax силденафила увеличивалась на 300% (4-кратно), а AUC на 1000% (11-кратно).
Через сутки  уровень  активного вещества в плазме составляет около 200 нг/мл. Это согласуется с действием ритонавира на целый ряд препаратов, являющихся субстратами цитохрома Р450.
Действующее вещество не оказывает воздействия на ритонавир (его фармакокинетические параметры).
Прием антацида однократно не оказывал воздействия на его биодоступность.
Результаты фармакокинетических исследований пациентов, принимавших участие в клинических испытаниях силденафила, показали, что ингибиторы CYP 2С9 (такие как толбутамид, варфарин), CYP 2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывали влияния на фармакокинетические параметры силденафила.
Азитромицин (при 3-х дневном приеме в дозе 500 мг в сутки) также не влиял на время выведения, максимальный период всасывания и иные параметры.
Основной компонент также усиливает действие (гипотензивное) нитратов как в основной пробе, так и при длительном использовании последних. И совместное их применение противопоказано.
Признаков активного взаимодействия Виагры с варфарином или толбутамидом не выявлено. Также препарат не оказывает влияния на ингибиторы ВИЧ-протеазы. При приеме ацетилсалициловой кислоты Виагра в дозировке 50 мг не вызывает длительности кровотечений. Она не усиливает действие этанола при его максимальном содержании – 80 мг/мл у здоровых добровольцев.

Сроки и условия хранения
Хранить при температуре от +15 до +30 градусов в течение не более 5-ти лет.
Купить Виагру в аптеке можно по рецепту врача. Перед применением нужно также проконсультироваться с врачом.

www.get-hard.ru