Описание.

Ацетилсалициловая кислота - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), ненаркотический анальгетик и антиагрегант. Применяется при лихорадке, болевом синдроме (мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, суставные боли), как противовоспалительное средство (ревматизм, ревматоидный артрит, миокардит, миозит), для профилактики тромбозов и эмболии (инфаркт миокарда, ишемический инсульт).

Фармакологическое действие.
Ацетилсалициловая кислота - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), ненаркотический анальгетик, антиагрегантное средство. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее действие. Ацетилсалициловая кислота обладает способностью понижать свертываемость крови вследствие уменьшения агрегации тромбоцитов за счет подавления синтеза в них тромбоксана А2. Механизм действия связан с инактивацией циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклина и тромбоксана.
Использование таблеток, покрытых пленочной оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока, снижает частоту побочных эффектов со стороны желудка.
Входящий в состав шипучих таблеток натрий бикарбонат нейтрализует свободную соляную кислоту в желудке (до pH 6.0-7.0), что уменьшает раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистые оболочки ЖКТ.

Показания:

• болевой синдром слабой и средней интенсивности различной этиологии (в т.ч. при головной - мигрень, зубной боли, невралгии, мышечные боли - миалгии, суставная боль, грудной корешковый синдром, люмбаго, боли при менструациях);
• повышенная температура (лихорадка) при гриппе, простудных (ОРВИ) и других инфекционно-воспалительных заболеваниях;
• инфаркт миокарда (острый, профилактика повторного); первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда;
• ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, для снижение риска инфаркта миокарда среди больных ишемической болезнью сердца - безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия;
• неатеросклеротическое поражение коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу);
• профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу, повторная преходящая ишемия мозга, ишемический инсульт;
• профилактика тромбозов и эмболии, в том числе у пациентов с повышенным риском их возникновения: после операций на сердце и сосудах - аортокоронарного шунтирования, чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики, протезирования клапанов сердца, баллонной коронарной ангиопластики и установки стента; клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана, рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии;
• ревматические заболевания, коллагенозы (в т.ч. ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, прогрессирующий системный склероз, инфекционно-аллергический миокардит, миозиты);
• в клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной "аспириновой" десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с "аспириновой" астмой и "аспириновой" триадой.

Режим дозирования
Внутрь.
Для уменьшения раздражающего действия на желудок ацетилсалициловую кислоту рекомендуется принимать после еды, запивая большим количеством жидкости - водой, молоком или минеральной водой.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, следует принимать внутрь, не разжевывая. Таблетки с медленным высвобождением назначают в тех же дозах, как и обычные таблетки.
Шипучую таблетку растворяют в 3/4 стакана кипяченой теплой воды.
Взрослым и подросткам старше 15 лет с массой тела 50 кг и более ацетилсалициловую кислоту рекомендуется принимать по 500-1000 мг в сутки в 3-6 приемов. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 3 г.; для пожилых людей - 2 г. в 4-6 приемов.
При болях у детей дозы ацетилсалициловой кислоты зависят от возраста и массы тела ребенка: обычно 10-15 мг/кг в сутки в 4-6 приемов. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 750 мг.
Детям до 15 лет при лихорадке препараты ацетилсалициловой кислоты назначать не рекомендуется, так как при гриппе и ветряной оспе это повышает риск синдрома Рейе/Рея. Детям, длительно получающим ацетилсалициловую кислоту, рекомендуется вакцинация от гриппа.
При остром инфаркте миокарда и для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда - обычно по 100-160 мг в сутки (от 40 до 325 мг/сутки).
После операций на сосудах, для профилактики нарушений мозгового кровообращения и инсультов - обычно по 100-160 мг в сутки (до 325 мг/сутки).
При динамических нарушениях кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях, в т.ч. для профилактики рецидивов - по 300-325 мг в сутки, с постепенным увеличением, максимально до 1000 мг в сутки.
Для профилактики тромбозов коронарных артерий и мигрени - по 100-200 мг в сутки или по 300-325 мг через день.
В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов - по 300-325 мг в сутки, длительно.
Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта - по 325 мг через каждые 7 часов через интраназально установленный желудочный зонд, затем - через рот по 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через 1 неделю, продолжая длительное лечение ацетилсалициловой кислотой ).
Частота и время приема.
Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов.
Соблюдение режима приема препарата ацетилсалициловой кислоты позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого синдрома.
Продолжительность лечения.
Если при приеме препарата ацетилсалициловой кислоты в течение 5 дней сохраняется болевой синдром или в течение 3 дней сохраняется повышенная температура, следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Передозировка.
Симптомы.
При легкой интоксикации - синдром салицилизма - тошнота, рвота, боли в эпигастрии, а также головокружение, головные боли, снижение зрения и слуха, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых.
При значительной передозировке - спутанность сознания, сонливость, судороги и кома, тремор, некардиогенный отек легких, одышка, удушье, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, коллапс и шок.
Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.
Лечение.
Провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, ощелачивание мочи (показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия - 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10-15 мл/кг/ч), восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2-3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетозоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, а у больных с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких - ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Противопоказания:

• -повышенная чувствительность к салициловой кислоте, ее производным или другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
•  -"аспириновая» астма", "астматическая триада";
• -эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
• -геморрагические диатезы, предрасположенность к геморрагиям, повышенная кровоточивость, нарушение свертываемости крови (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая -тромбоцитопеническая пурпура, гипопротромбинемия);
• -нефролитиаз, гиперурикемия;
• -дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• -тяжелые нарушения функции печени и почек;
• -выраженные нарушения водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия;
• -период лактации;
• -беременность (I и III триместр) и период кормления грудью;
• -детский и подростковый возраст до 15 лет (особенно детям с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, в связи с опасностью развития синдрома Рейе/Рея).

Ограничения к применению.
Ацетилсалициловую кислоту нельзя применять или следует применять только под наблюдением врача при лечении:

• другими нестероидными противовоспалительными препаратами;
• гепарином;
• средствами, способствующими выведению мочевой кислоты;
• тиклопидином;
• если доза ацетилсалициловой кислоты составляет более 3 г/сутки.

Нельзя принимать препараты ацетилсалициловой кислоты в комбинации с метотрексатом (если доза метотрексата более 15 мг в неделю) и с пероральными антикоагулянтами (если доза ацетилсалициловой кислоты составляет более 3 г/сутки).
Необходимо немедленно прекратить прием препарата ацетилсалициловой кислоты и проинформировать лечащего врача при появлении:

• аллергических реакций, таких как кожные высыпания, крапивница и бронхоспазм;
• кровотечений (носовых кровотечений или кровоточивости десен, рвоты типа "кофейной гущи", черной окраски стула);
• желудочно-кишечных расстройств: тошнота, рвота, боли в животе, понос.

Беременность и лактация.
Противопоказано в последнем (III) триместре беременности, в течение первых 6 мес (I и II триместр) - только под контролем врача. В последний триместр беременности, даже при однократном приеме ацетилсалициловая кислота может оказать влияние на здоровье будущего ребенка, в частности на сосудистую систему и функцию почек.
Во время лактации назначать с осторожностью, ацетилсалициловая кислота проникает в грудное молоко. При приеме более 300 мг в сутки грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей.
Не рекомендуют назначать препараты ацетилсалициловой кислоты детям и подросткам в возрасте до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией, из-за опасности развития синдрома Рейе/Рея (гепатогенная энцефалопатия).

Побочное действие.
В целом ацетилсалициловая кислота хорошо переносится больными, однако в некоторых случаях могут встречаться следующие нежелательные эффекты:

• реакции повышенной чувствительности (кожные проявления - кожная сыпь, зуд, отек Квинке, крапивница, аллергический ринит, провокация приступов бронхиальной астмы, формирование на основе гаптенового механизма "аспириновой" бронхиальной астмы или "астматической" триады - эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластические синуситы; редко - экссудативная мультиформная эритема);
• НПВС-гастропатия - нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диспепсия, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области, изжога, скрытые желудочно-кишечные кровотечения, способные привести к железодефицитной анемии);
• удлинение менструального цикла;
• синдром Рейе/Рея.

При длительном приеме в высоких дозах:

• тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
• тяжелые кровотечения в ЖКТ, язвы желудочно-кишечного тракта;
• нарушения со стороны почек (интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром);
• головокружение, звон в ушах, снижение слуха;
• усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки;
• повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Прочие: в единичных случаях - гиперурикемия, обострение подагры.

Особые указания.

С осторожностью (под наблюдением врача) используют при бронхиальной астме (возможна провокация приступа), язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки (рецидивирующая или хроническая), заболеваниях почек и печени в сочетании с антикоагулянтами (исключая малые дозы гепарина), при гиперчувствительности (аллергизации) к НПВС и другим препаратам, при лихорадочных состояниях у детей и подростков (возможно развитие синдрома Рейе/Рея).
Перед приемом препарата ацетилсалициловой кислоты проинформируйте лечащего врача о следующих заболеваниях:

• язвенная болезнь желдака или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
• бронхиальная астма;
• нарушения функции почек;
• подагра;
• вирусные инфекции у детей (особенно ветряная оспа и грипп).

Ацетилсалициловая кислота увеличивает риск развития кровотечений даже при приеме малых доз и в течение нескольких дней после ее приема. Перед любым хирургическим вмешательством проинформируйте лечащего врача, хирурга, анестезиолога или стоматолога о приеме препарата ацетилсалициловой кислоты . За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).
Раздражающее действие на ЖКТ снижает назначение после еды, использование таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой.
Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь.
Поскольку уменьшается выведение солей мочевой кислоты, у предрасположенных пациентов возможно обострение (приступ) подагры.

Лекарственное взаимодействиея

Во избежание возможных лекарственных взаимодействий проинформируйте лечащего врача о приеме других лекарственных препаратов, особенно:

• других нестероидных противовоспалительных препаратов;
• пероральных антикоагулянтов;
• гепарина;
• тиклопидина;
• средств, способствующих выведению мочевой кислоты (бензбромарон, пробенецид).

Комплексная терапия ацетилсалициловой кислотой с другими препаратами может обусловливать как усиление, так и ослабление терапевтического эффекта.
Усиливает токсичность метотрексата.
Усиливает эффекты наркотических анальгетиков (оксикодона, пропоксифена, кодеина) , пероральных противодиабетических препаратов (усиление гипогликемического эффекта производных сульфонилмочевины), гепарина и непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов (повышается риск развития кровотечения), сульфаниламидов (включая ко-тримоксазол) , трийодтиронина.
Усиливается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений в случае сочетания ацетилсалициловой кислоты с глюкокортикоидами и алкоголем.
При сочетанном применении ацетилсалициловой кислоты с препаратами вальпроевой кислоты или цефалоспоринами повышается риск развития кровотечений.
Увеличивает концентрацию в плазме крови дигоксина, барбитуратов, солей лития.
Фенацетин (парацетамол), антигистаминные средства, ацетаминофен, кофеин повышают риск развития побочных явлений.
Может снижать эффективность гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид) , противоподагрических средств, пробенецида, сульфинпиразона.

Условия и сроки хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Не использовать препараты ацетилсалициловой кислоты после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптеки - без рецепта.