Фармакологическое действие
Противоопухолевое. Тормозит синтез ДНК.
Фармакокинетика
C_max достигается через 2 ч после приема.
Быстро проникает в ткани, в спинномозговой
жидкости находится 10-20%, в асцитической - 15-50%
концентрации в плазме. Через 24 ч содержание
в сыворотке крови приближается к нулю. T_1/2 -
3-4 ч. 80% выделяется почками в течение 12 ч.
Показания
Хронический и острый миелолейкоз,
бластные кризы при хроническом
миелолейкозе, меланома, карцинома молочной
железы и желудка, опухоли головы и шеи (если
невозможны или возможны лишь частично
резекция или облучение), рак яичников,
хориокарцинома матки, острый лимфобластный
лейкоз у детей (рецидивы), рак легкого.
Применяется также совместно с лучевой
терапией (для повышения ее эффективности)
при раке шейки матки и опухолях головного
мозга.
Режим дозирования
Внутрь, до еды. Лечение обычно проводится
периодическими курсами. По 80 мг/кг
однократно раз в 3 дня или ежедневно по 20-30
мг/кг однократно (дозы приведены в расчете
на фактический или нормальный вес тела,
причем используется меньшее из указанных
значений). У больных престарелого возраста
целесообразно использование меньших доз.
Во время лечения больные должны
употреблять достаточное количество
жидкости.
Побочное действие
Обратимая гипоплазия костного мозга,
тромбоцитопения, тошнота, рвота, частичная
алопеция и пятнистопапулезные реакции кожи.
Противопоказания
Гиперчувствительность, лейкопения (менее
3000/мм^3), тромбоцитопения (менее 100000/мм^3).
Беременность и лактация
Противопоказано.
Передозировка
Лечение симптоматическое, т.к. нет
специфического антидота; не подвержен
диализу.
Лекарственное взаимодействие
Повышает эффект цитарабина, ослабляет - 5-фторурацила
и метотрексата. При одновременном приеме
антидепрессивных, антигистаминных
препаратов, барбитуратов, успокаивающих,
снотворных, наркотических средств и
алкоголя увеличивается торможение
скорости реакции.
Условия и сроки хранения
В защищенном от света месте при
температуре 15-25 °C 5 лет.
|