Фармакологическое действие Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное этилендиамина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает седативное и выраженное противозудное действие. Обладает периферической антихолинергической активностью, умеренными спазмолитическими свойствами. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь хлоропирамина гидрохлорид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение первых 1-2 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 3-6 ч. Распределение Независимо от пути введения хорошо распределяется в организме, включая ЦНС. Связывание хлоропирамина с белками плазмы составляет 7.9%. Пик связывания отмечен при pH 7.4. Метаболизм Метаболизируется в печени. Выведение Вводится преимущественно почками в виде метаболитов. Фармакокинетика в особых клинических случаях У детей выведение препарата происходит быстрее, чем у взрослых. Показания Аллергические заболевания, в т.ч.: крапивница; сывороточная болезнь; ангионевротический отек; поллиноз (сенная лихорадка); аллергические ринопатии; аллергические конъюнктивиты. Кожные заболевания, в т.ч.: контактный дерматит; острая и хроническая экзема; лекарственные сыпи; зудящие дерматозы. Укусы насекомых. ОРВИ. Режим дозирования Назначают внутрь, в/м и в/в. Взрослым назначают по 25 мг (1 таб.) 3-4 раза/сут (75-100 мг/сут). Детям препарат назначают в следующих дозах:
Возраст | Разовая доза | Частота приема |
---|
1-12 месяцев | 1/4 таб. (6.25 мг) | 2-3 раза/сут (в растертом до порошка виде вместе с детским питанием) | 2-6 лет | 1/3 таб. (8.3 мг) | 2-3 раза/сут | 7-14 лет | 1/2 таб. (12.5 мг) | 3 раза/сут |
Таблетки следует принимать после еды. В тяжелых и острых случаях аллергических и анафилактических реакций терапию можно начинать с парентерального применения препарата. В начале лечения Супрастин вводят в/в, затем - в/м, а в конце переходят на прием препарата внутрь. При анафилактическом шоке вводить препарат следует после введения адреналина. Взрослым препарат вводят в/м или в/в - по 20-40 мг (1-2 мл раствора). Начальная доза раствора для инъекций для детей в возрасте от 1 мес до 1 года составляет 5 мг (0.25 мл раствора); от 1 года до 6 лет - 10 мг (0.5 мл раствора); от 6 до 14 лет - 10-20 мг (0.5-1 мл раствора). Дальнейшая терапия и/или увеличение дозы в значительной степени определяются наличием побочных эффектов. Максимальная суточная доза составляет 2 мг/кг массы тела.Побочное действие Со стороны ЦНС: возможны вялость, сонливость, слабость, легкий тремор, головокружение. У детей возможно некоторое стимулирующее действие на ЦНС, проявляющееся беспокойством, повышенной раздражительностью, бессонницей. Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея или запор. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - понижение АД (чаще у пожилых больных), тахикардия, аритмия. Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд. Прочие: редко - затрудненное мочеиспускание. Противопоказания глаукома (для парентерального введения); доброкачественная гиперплазия предстательной железы, задержка мочеиспускания (для парентерального введения); одновременный прием ингибиторов МАО (для парентерального введения); язвенная болезнь желудка в фазе обострения (для парентерального введения); острый приступ бронхиальной астмы; беременность; лактация (грудное вскармливание); препарат не назначают новорожденным в возрасте до 1 мес; повышенная чувствительность к препарату или другим производным этилендиамина. Беременность и лактация Супрастин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Особые указания С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, при недостаточности функции печени и/или заболеваниях сердца. С особой осторожностью следует назначать препарат внутрь при закрытоугольной глаукоме, у пациентов с задержкой мочи и гипертрофией предстательной железы. При приеме на ночь препарат может усиливать симптомы рефлюкс-эзофагита. С осторожностью следует назначать Супрастин одновременно с седативными средствами, транквилизаторами, анальгетиками, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, атропином и/или симпатолитиками. Во время лечения следует исключить употребление алкогольных напитков. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В начальном, индивидуально определяемом периоде применения Супрастина не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости препарата. Передозировка Симптомы: у детей - возбуждение, беспокойство, галлюцинации, атаксия, атетоз, судороги, мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия; затем - сосудистый коллапс, кома. У взрослых - заторможенность, депрессия, кома; затем - психомоторное возбуждение, судороги; редко - гипертермия и гиперемия кожных покровов. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля внутрь (при проведении детоксикации в ранние сроки после приема препарата внутрь); по показаниям - противосудорожные средства, ИВЛ и другие реанимационные мероприятия. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении Супрастин усиливает эффекты средств для наркоза, снотворных средств, транквилизаторов, анальгетиков, ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, атропина и симпатолитиков. При одновременном применении Супрастина и кофеина или фенамина отмечается уменьшение или устранение угнетающего действия Супрастина на ЦНС. Условия и сроки хранения Препарат следует хранить при комнатной температуре (не выше 25°C). Срок годности - 5 лет. Условия отпуска из аптек Препарат в форме раствора для инъекций отпускается по рецепту. Препарат в форме таблеток разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска. |